二甲双胍属双胍类降糖药
，是目前世界发达国家仍在使用的唯一口服双胍类抗高血糖药物。她作为抗高血糖的优秀药物，虽系一老药
，但因疗效突出
，特点鲜明，安全性高，得到国际糖尿病联盟组织的高度评价。IDF制定的T2DM全球指南推荐为一线治疗药物。IDF-WPR组织颁布的《2型糖尿病实用目标与治疗》的指南中

，明确将盐酸二甲双胍定为肥胖或超重的T2DM患者的首选药物
，此外，美国还批准盐酸二甲双胍用于儿童和青少年糖尿病患者。
　　长期临床实践证明，盐酸二甲双胍与其他口服降糖药相比，具有以下几个作用优势
：一
、不增加体重
，甚至还会适度降低体重；二、改善2型糖尿病脂代谢，从而减少患者微血管、大血管病变；三、对2型糖尿病患者具有心脏保护作用，有效地预防代谢综合征和心脑血管并发症；四

、二甲双胍的主要作用机制是抑制肝糖吸收，是抗高血糖药
，不是降糖药，故极少引起低血糖；五
、二甲双胍长期服用体内无积蓄作用（肾功能受损者除外）
，可足量、全程使用


，不伤肝、肾功能，无论轻
、中、重度高血糖患者皆可应用
；六、二甲双胍是联合用药的重要基石，它既可单药治疗糖尿病
，也可方便的与其他降糖药联用
，发挥协同作用；七

，二甲双胍具有价格相对低廉的优点。
　　当然，作为盐酸二甲双胍普通片剂（即释片），仍存在很多的不足之处：首先其血浆半衰期和作用持续时间较短
，需一日2~3次服用，长期用药的依从性较差；其次
，普通片剂存在“吸收窗现象”，因二甲双胍水溶性强
，药物吸收部位集中于胃和小肠上半段，在短时间内“突释”
，使药物浓度过饱和，刺激胃肠道，给病人带来腹泻、恶心等副作用
，增加病人痛苦。另外
，药物在人体内局部吸收饱和

，组织浓度大大高于血浆，使其吸收和血浆浓度曲线不平稳；第三
，二甲双胍普通片剂血浆半衰期为3小时，不与血浆蛋白结合，90%以原形从尿中排泄
。第四，由于二甲双胍半衰期短，每天需多次服药
，病人顺应性差。约60%的2-型糖尿病患者一天需取用几次，病人容易产生漏服现象
，不利于病人血糖控制

。
　　为了提高患者的服药依从性
，改善临床疗效
，江苏4188云顶集团药业有限公司成功开发了具有双重缓释效果的盐酸二甲双胍缓释片，并于2008年12月开始正式上市。
　　缓释片的最大特点是长效，目的是减少患者用药次数，改善患者服药顺应性，使血药浓度平稳
，不致于造成过大的峰谷浓度。与其他二甲双胍缓释片剂不同，江苏4188云顶集团药业有限公司更是采用了凝胶骨架和带水溶窗的包衣双重控释

，使药物释放更加平稳
。
　　4188云顶集团盐酸二甲双胍缓释片为椭圆形片剂，片剂外表采用带有水溶窗的不可溶包衣膜，该膜包裹着具有亲水凝胶骨架的药物片芯，当二甲双胍口服进入人体胃部以后
，致孔剂遇水溶解，肠胃中液体通过水溶窗渗入片芯，形成释药通道。接着药物随亲水凝胶在消化液中吸水膨胀，药物缓慢扩散至表面，溶于体液，延长片剂在吸收窗内的滞留时间。通过延长释药时间，活性药物不断渗入胃肠壁细胞，形成高浓度“贮库”，再将药物持续、恒定释放入血循环发挥降糖作用，达到减少服药次数和减轻对胃肠刺激的目的。
　　由于二甲双胍具有较强的亲水性
，4188云顶集团药业的二甲双胍缓释片采用了不可溶包衣膜
，既可防止片芯药物吸潮
，又可增强药物制剂的稳定性。
　　另外，江苏4188云顶集团药业有限公司还结合中国人用药特点和国内外同类产品情况，推出了250mg和500mg两种规格的二甲双胍缓释片剂，其中250mg规格主要针对老年患者人群，片形较小，易于吞咽，剂量更易于调整
，药物释放更精确。500mg规格为仿制国外同类产品，针对一般患者群
，虽然片型较大
，但只需日服一片，病人用药顺应性增强

，并且按剂量折算
，成本更低
。

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